ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد (رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 177325-13-2) - مضاد للبكتيريا واسع الطيف من الفلوروكينولون للعدوى الجهازية
باعتبارنا موردًا محترفًا للمكونات النشطة المضادة للبكتيريا-من الدرجة الصيدلانية، فإننا نقدم-ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد عالي النقاء والذي يتوافق تمامًا مع معايير دستور الأدوية العالمي (USP، EP، BP، CP). الجيل الثالث من الفلوروكينولون-، وهو المضاد النشط (S)-للأوفلوكساسين- الذي يوفر فعالية معززة، وطيفًا أوسع مضادًا للبكتيريا، وسمية أقل مقارنة بالأوفلوكساسين الراسيمي. ويستخدم على نطاق واسع فيالطب البشريلعلاج الالتهابات البكتيرية الشديدة في الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجلد والأنسجة الرخوة وفي اختيارالممارسة البيطريةللحيوانات المرافقة-مما يجعلها عاملًا حاسمًا في مكافحة مسببات الأمراض البكتيرية المقاومة للأدوية-.
معلومات المنتج الأساسية
| غرض | تفاصيل |
|---|---|
| اسم المنتج | ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد (ليفوفلوكساسين حمض الهيدروكلوريك) |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 177325-13-2 |
| المرادفات | (S)-(-)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid monohydroكلوريد؛ Levaquin® (الاسم التجاري للتركيبات البشرية) |
| الصيغة الجزيئية | C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl |
| الوزن الجزيئي | 415.83 |
| مظهر | مسحوق بلوري أبيض إلى أصفر شاحب؛ عديم الرائحة أو مع رائحة مميزة طفيفة |
| مواصفة | - الصف الصيدلاني: نقاء أكبر من أو يساوي 99.0% (HPLC)؛ مقايسة (كما الليفوفلوكساسين) 98.0% – 102.0%؛ الدوران البصري المحدد [ ]²⁰D -103 درجة إلى -111 درجة (في الماء، c=0.5)؛ الخسارة عند التجفيف أقل من أو تساوي 0.5%؛ بقايا على الاشتعال أقل من أو يساوي 0.1%؛ المعادن الثقيلة (الرصاص أقل من أو يساوي 10 جزء في المليون، زئبق أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون، قرص مضغوط أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون)؛ المذيبات المتبقية (ميثانول أقل من أو يساوي 300 جزء في المليون، الأسيتون أقل من أو يساوي 500 جزء في المليون) |
| نقطة الانصهار | 218-222 درجة (مع التحلل) |
| الذوبان | قابل للذوبان في الماء بحرية (أكبر من أو يساوي 100 جم/لتر عند 25 درجة)؛ قابل للذوبان في الميثانول والإيثانول. قابل للذوبان قليلا في الأسيتون. غير قابل للذوبان في الكلوروفورم والأثير |
| شروط التخزين | يُخزن في حاوية باردة (15-25 درجة)، جافة وخفيفة ومحمية؛ مختومة لمنع امتصاص الرطوبة والتحلل الضوئي (بنية الفلوروكينولون حساسة للضوء -)؛ مدة الصلاحية: 36 شهرًا للصف الصيدلاني، 24 شهرًا للصف البيطري |
الوظائف الأساسية وآلية العمل
ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد CAS 177325-13-2 يمارس أتأثير مبيد للجراثيمعن طريق تثبيط انتقائي لاثنين من الإنزيمات البكتيرية الرئيسية:جيراز الحمض النووي (توبويزوميراز II)وتوبويسوميراز الرابع-كلاهما مهم لتكرار الحمض النووي البكتيري، ونسخه، وإصلاحه، وفصل الكروموسومات. يرتبط هيكله (S)- enantiomer بشكل أكثر إحكامًا بهذه الإنزيمات من (R) - enantiomer (الموجود في أوفلوكساسين الراسيمي)، مما يؤدي إلى:
تعزيز الفعالية: 2-8 مرات أكثر فعالية من أوفلوكساسين ضد البكتيريا سالبة الجرام- (على سبيل المثال،الإشريكية القولونية, الزائفة الزنجارية) والبكتيريا-إيجابية الجرام (على سبيل المثال،المكورات العنقودية الذهبية, العقدية الرئوية).
طيف واسع: فعال ضد كل من مسببات الأمراض الهوائية-سلبية الجرام وإيجابية الجرام-، بالإضافة إلى مسببات الأمراض غير النمطية (على سبيل المثال،الميكوبلازما الرئوية, الكلاميديوفيلا الرئوية) والبكتيريا (على سبيل المثال،المتفطرة السلية).
ما بعد-تأثير المضادات الحيوية (PAE): يمنع إعادة نمو البكتيريا لمدة 2-6 ساعات بعد انخفاض مستويات الدواء إلى ما دون الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC)، مما يسمح بتناول جرعة واحدة- يوميًا.
التطبيقات الأساسية
1. مجال الأدوية البشرية
تمت الموافقة على ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد CAS 177325-13-2 للعلاجحالات عدوى بكتيرية متوسطة-إلى-شديدة(ليس للعدوى الخفيفة أو الأمراض الفيروسية مثل البرد/الأنفلونزا) حيث يلزم العلاج عن طريق الفم أو بالحقن:
1.1 التهابات الجهاز التنفسي
المجتمع-الالتهاب الرئوي المكتسب (CAP): يعالج CAP الناجم عنS. الرئوية(بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين-)،م. الرئوية، أوح. الانفلونزا. الجرعة عن طريق الفم/الوريد: 500 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 7-14 يومًا، أو 750 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام (دورة علاجية قصيرة للتعافي بشكل أسرع).
مستشفى-الالتهاب الرئوي المكتسب (HAP): فعال ضد HAP الناجم عنP. aeruginosaأو حساسية للميثيسيلين-.المكورات العنقودية الذهبية(MSSA). الجرعة الوريدية: 750 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة 7-14 يوماً، مع تعديلها حسب وظيفة الكلى.
التهاب الجيوب الأنفية البكتيري الحاد: يعالج الالتهابات التي لا تستجيب للمضادات الحيوية-الخط الأول (مثل الأموكسيسيلين). الجرعة الفموية: 500 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 10-14 يوماً، أو 750 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 5 أيام.
1.2 التهابات المسالك البولية
عدوى المسالك البولية المعقدة والتهاب الحويضة والكلية: يعالج التهابات الكلى أو المسالك البولية الشديدة الناجمة عن مقاومة الأدوية المتعددةالإشريكية القولونيةأوالكلبسيلة الرئوية. الجرعة الفموية/الوريدية: 750 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 5 أيام، أو 500 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 10-14 يوماً.
عدوى المسالك البولية غير المعقدة: الجرعة عن طريق الفم: 250 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 3 أيام (دورة علاجية قصيرة لتقليل مخاطر المقاومة).
1.3 التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
التهاب النسيج الخلوي والخراجات والتهابات الجروح: يعالج الالتهابات الناتجة عنالمكورات العنقودية الذهبية(MSSA) أوالعقدية المقيحة. الجرعة الفموية/الوريدية: 750 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 7-10 أيام، مع التنضير الجراحي إذا لزم الأمر.
1.4 التهابات أخرى
السل (السل): يستخدم كعامل خط ثانٍ-لمرض السل المقاوم للأدوية-(مع أدوية أخرى مضادة للسل-). الجرعة: 500-750 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 6-12 شهراً.
الالتهابات المسببة للأمراض غير النمطية: يعاملالفيلقية الرئوية(مرض الفيلق) أوالكلاميديا الحثرية(التهاب الإحليل). الجرعة الوريدية/الفموية: 500 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة 7-14 يوماً.
2. المجال البيطري (الحيوانات المرافقة)
تمت الموافقة علىكلاب(وليس القطط-مخاطر عالية لتسمم الشبكية) لعلاج الالتهابات البكتيرية:
التهابات جلد الكلاب (تقيح الجلد): سببهالمكورات العنقودية الكاذبة. الجرعة الفموية: 5-10 ملغم/كغم من وزن الجسم مرة واحدة يومياً لمدة 7-14 يوماً.
التهابات المسالك البولية في الكلاب: سببهالإشريكية القولونيةأوكليبسيلاالنيابة. الجرعة عن طريق الفم: 5-10 مجم/كجم مرة واحدة يوميًا لمدة 7-10 أيام، مع متابعة مزرعة البول.
موانع: لا يُستخدم أبدًا في القطط أو الكلاب الحامل/المرضعة أو الكلاب التي تعاني من مرض كلوي أو نوبات مرضية موجودة مسبقًا (يخفض حد النوبات).
ضمان الجودة والسلامة
باعتباره الفلوروكينولون المستخدم على نطاق واسع مع متطلبات صارمة للفعالية والسلامة، يخضع CAS 177325-13-2 لمراقبة الجودة الصارمة:
1. التحكم في التصنيع والنقاء
توليف: يتم إنتاجه عن طريق التوليف اللولبي (لعزل المتشاكل النشط (S)-) أو تحليل أوفلوكساسين راسيمي، متبوعًا بالكلورة الهيدروجينية وإعادة البلورة. تضمن المراقبة الصارمة للنقاء التماثلي أن يكون (S)-متمثلًا أكبر من أو يساوي 99.5% (غير نشط (R)-متمثلًا أقل من أو يساوي 0.5%).
الامتثال لممارسات التصنيع الجيدة: يتم تصنيعه في غرف الأبحاث من الدرجة C/D (وفقًا لإرشادات ICH Q7) للدرجة الصيدلانية، مع عمليات تلقائية لتجنب التلوث المتبادل - وضمان توحيد الدفعة.
2. بروتوكول الاختبار الشامل
| عنصر الاختبار | طريقة | معيار القبول |
|---|---|---|
| الطهارة والفحص | HPLC (عمود C18، كشف 293 نانومتر) | نقاء أكبر من أو يساوي 99.0%؛ الفحص 98.0%-102.0% |
| الطهارة الأنانتيومرية | Chiral HPLC (عمود قائم على عديد السكاريد-) | (S)-مصاوغ بصري أكبر من أو يساوي 99.5%؛ (R)-متصاوغ بصري أقل من أو يساوي 0.5% |
| المواد ذات الصلة | HPLC (شطف التدرج) | شوائب واحدة أقل من أو تساوي 0.2%؛ إجمالي الشوائب أقل من أو يساوي 0.5% |
| المعادن الثقيلة | ICP-MS (البلازما المقترنة حثيًا-قياس الطيف الكتلي) | الرصاص أقل من أو يساوي 10 جزء في المليون، الزئبق أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون، الكادميوم أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون |
| المذيبات المتبقية | GC (أخذ عينات مساحة الرأس، كاشف FID) | مذيبات الفئة 2 أقل من أو تساوي 500 جزء في المليون؛ لم يتم الكشف عن مذيبات الفئة 1 |
| العقم (درجة الحقن) | طريقة الترشيح الغشائي | لا يوجد نمو بكتيري / فطري |
| معدل الذوبان (أقراص) | جهاز USP II (طريقة المجداف، درجة حموضة 6.8 عازلة) | أكبر من أو يساوي 80% يذوب في 30 دقيقة |
3. تذكيرات السلامة
الاستخدام البشري:
موانع: فرط الحساسية للفلوروكينولونات. تاريخ تمزق الأوتار. أطفال<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
الآثار الضارة: تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والإسهال والصداع. مخاطر نادرة ولكنها خطيرة: تمزق الأوتار (خاصة عند كبار السن أو مستخدمي الكورتيكوستيرويد)، وإطالة فترة QT (تجنبها في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب)، والاعتلال العصبي المحيطي (توقف في حالة حدوث تنميل/وخز).
تحذير المقاومة: تجنب الإفراط في الاستخدام (على سبيل المثال، للعدوى الفيروسية) لمنع ظهور سلالات مقاومة لليفوفلوكساسين- (على سبيل المثال،الإشريكية القولونية, ك. الرئوية).
الاستخدام البيطري:
فترة الانسحاب: الكلاب (-حيوانات غير غذائية): لا توجد فترة انسحاب؛ تجنب استخدامه في الحيوانات المنتجة للغذاء-(على سبيل المثال، الماشية والخنازير) لمنع مخاطر البقايا.
التعاون والاتصال
نحن نورد ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد في درجات وتركيبات متعددة لتلبية الاحتياجات المتنوعة:
الصف الصيدلاني: مسحوق خام للأقراص الفموية والكبسولات والحقن الوريدية (1 كجم - 100 كجم لكل طلب).
الصف البيطري: مسحوق لتركيبات الكلاب عن طريق الفم (10 كجم - 500 كجم لكل طلب، بطاقة إنتاجية شهرية تبلغ 1200 كجم).
تتضمن خدمات القيمة-المضافة ما يلي:
توفير DMF (الملف الرئيسي للأدوية) وCEP (شهادة الملاءمة) للمنتجات الصيدلانية-لدعم التسجيل في الاتحاد الأوروبي والولايات المتحدة وآسيا.
معالجة مخصصة: ميكرون (للذوبان الموحد في الأقراص) أو مركزات سائلة (للتركيبات الوريدية).
التوجيه الفني: تعديلات الجرعة للقصور الكلوي (الاستخدام البشري) واستراتيجيات إدارة المقاومة.
إذا كنت شركة تصنيع أدوية، أو شركة أدوية بيطرية، أو شركة أدوية عامة، فيرجى الاتصال بنا للحصول على تعاون تفصيلي:
معلومات الاتصال:
بريد إلكتروني: sales@huarongpharma.com
هاتف/واتساب: +86 13751168070
نحن نلتزم بمبادئ "الامتثال للجودة والعلاج المستهدف والاستخدام المسؤول" ونتطلع إلى الشراكة مع مؤسسات الرعاية الصحية والصحة الحيوانية العالمية!
الوسم : ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد CAS 177325-13-2، الصين ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد CAS 177325-13-2 المصنعين والموردين, واجهة برمجة التطبيقات لتجزئة العملاء, API لترحيل البيانات, API لتسويق الأحداث, API لتبادل معلومات الرعاية الصحية, API لإنشاء القرض, API Enterprise
