سولباكتام صوديوم (رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 69388-84-7) - -مثبط لاكتاماز لتعزيز فعالية البنسلين/ السيفالوسبورين
باعتبارنا موردًا محترفًا للمكونات النشطة المساعدة المضادة للبكتيريا من الدرجة الصيدلانية-، فإننا نوفر-صوديوم Sulbactam عالي النقاء والذي يتوافق تمامًا مع معايير دستور الأدوية العالمية (USP، EP، BP، CP). وهو مثبط اصطناعي - لاكتاماز، وليس له نشاط مضاد للجراثيم جوهري ولكنه يلعب دورًا حاسمًا فياستعادة فعالية -المضادات الحيوية لاكتام(على سبيل المثال، الأمبيسيلين، سيفوبيرازون) ضد البكتيريا المقاومة للأدوية-. من خلال تثبيط إنزيمات - لاكتاماز البكتيرية بشكل لا رجعة فيه (والتي تحلل -مضادات حيوية لاكتام)، فإنه يوسع نطاق هذه المضادات الحيوية ليشمل سلالات مقاومة -لاكتام--مما يجعله مكونًا رئيسيًا في مكافحة العدوى البكتيرية المقاومة للأدوية المتعددة-فيالطب البشريوحددالممارسة البيطرية.
معلومات المنتج الأساسية
| غرض | تفاصيل |
|---|---|
| اسم المنتج | سولباكتام الصوديوم |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 69388-84-7 |
| المرادفات | (2S,5R)-3,3-ثنائي ميثيل-7-أوكسو-4-ثيا-1-أزابيسيكلو[3.2.0]حمض هيبتان-2-كربوكسيل 4,4-ثاني أكسيد ملح الصوديوم؛ - مثبط اللاكتاماز المساعد |
| الصيغة الجزيئية | C₈H₁₀NNaO₅S |
| الوزن الجزيئي | 255.22 |
| مظهر | أبيض إلى أصفر فاتح-مسحوق بلوري أبيض؛ عديم الرائحة أو مع رائحة مميزة طفيفة |
| مواصفة | - الصف الصيدلاني: نقاء أكبر من أو يساوي 98.0% (HPLC)؛ الفحص (كما سولباكتام) 97.0%-103.0%؛ الدوران البصري المحدد [ ]²⁰D +223 درجة إلى +237 درجة (في الماء، c=1)؛ الخسارة عند التجفيف أقل من أو تساوي 1.0%؛ بقايا على الاشتعال 18.0%-20.0% (محتوى الصوديوم)؛ المعادن الثقيلة (الرصاص أقل من أو يساوي 10 جزء في المليون، زئبق أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون، قرص مضغوط أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون)؛ المذيبات المتبقية (الإيثانول أقل من أو يساوي 500 جزء في المليون، الأسيتون أقل من أو يساوي 500 جزء في المليون) |
| نقطة الانصهار | 196-200 درجة (مع التحلل) |
| الذوبان | قابل للذوبان في الماء بحرية (أكبر من أو يساوي 200 جم/لتر عند 25 درجة)؛ قابل للذوبان في الميثانول والإيثانول. قابل للذوبان قليلا في الأسيتون. غير قابل للذوبان في الكلوروفورم والأثير |
| شروط التخزين | يُخزن في حاوية باردة (15-25 درجة)، جافة وخفيفة ومحمية؛ مختومة لمنع امتصاص الرطوبة والتحلل المائي ( -حلقة اللاكتام حساسة للرطوبة-)؛ تجنب ملامسة الأحماض/القواعد القوية؛ مدة الصلاحية: 36 شهرًا للصف الصيدلاني، 24 شهرًا للصف البيطري |
الوظائف الأساسية وآلية العمل
تنشأ مقاومة البكتيريا للمضادات الحيوية -اللاكتامية (مثل البنسلين والسيفالوسبورين) في المقام الأول من إنتاج-إنزيمات اللاكتاميز-تقوم هذه الإنزيمات بتقسيم -حلقة اللاكتام للمضادات الحيوية، مما يجعلها غير نشطة. يعالج Sulbactam Sodium هذه المقاومة من خلال العمل بمثابةمانع الانتحارمن -اللاكتاميز:
ملزمة لا رجعة فيها: ترتبط حلقة اللاكتام - الخاصة بسولباكتام تساهميًا بالموقع النشط لإنزيمات اللاكتاماز - (خاصة إنزيمات الفئة أ، على سبيل المثال البنسليناز، TEM، SHV).
تعطيل الإنزيم: يشكل هذا الارتباط مركبًا مستقرًا وغير نشط، ويمنع الإنزيم بشكل دائم من تحلل المضادات الحيوية -المشتركة في -اللاكتام.
توسيع الطيف: عن طريق تثبيط -لاكتاماز، يستعيد Sulbactam نشاط المضادات الحيوية - ضد السلالات التي قد تكون مقاومة (على سبيل المثال، -لاكتام- مقاومةالمكورات العنقودية الذهبية, المستدمية النزلية, الإشريكية القولونية).
ومن الجدير بالذكر أن سولباكتام لديه نشاط مضاد للجراثيم جوهري ضعيف فقط ضدالنيسرية البنيةوالمستدمية النزلية-تكمن قيمته السريرية بشكل كامل تقريبًا في دوره المساعد مع المضادات الحيوية -اللاكتامية.
التطبيقات الأساسية (الطب البشري والبيطري)
سولباكتام الصوديوم CAS # 69388-84-7لم تستخدم وحدها; يتم دمجه دائمًا مع -مضادات حيوية لاكتام في تركيبات ذات جرعات ثابتة- لعلاج الالتهابات البكتيرية المقاومة لـ -لاكتام-.
1. مجال الأدوية البشرية
يقترن عادة مع الأمبيسيلين، أو سيفوبيرازون، أو بيبيراسيلين، مع كون التركيبة الأكثر استخدامًا هيأمبيسيلين-سولباكتام(نسبة 1:1 أو 2:1) وسيفوبيرازون-سولباكتام(نسبة 1:1).
1.1 التهابات الجهاز التنفسي
المجتمع-الالتهاب الرئوي المكتسب (CAP): يعالج CAP الناتج عن مقاومة -اللاكتام-.العقدية الرئوية, المستدمية النزلية، أوالموراكسيلة النزلية. الجرعة الوريدية/الفموية (أمبيسلين-سولباكتام): 1.5-3 جم كل 6 ساعات لمدة 7-14 يومًا.
تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن: بالنسبة للعدوى التي لا تستجيب للعامل -المفرد -lactams. الجرعة الوريدية (سيفوبيرازون-سولباكتام): 2-4 جم كل 12 ساعة لمدة 5-7 أيام.
1.2 التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
التهاب النسيج الخلوي، والخراجات: يعالج الالتهابات الناتجة عن مقاومة -اللاكتام-.المكورات العنقودية الذهبية(MSSA) أوالعقدية المقيحة. الجرعة الوريدية/الفموية (أمبيسلين-سولباكتام): 1.5-3 جم كل 6 ساعات لمدة 7-10 أيام، مقترنة بالتنضير الجراحي إذا لزم الأمر.
1.3 الالتهابات داخل البطن والحوض
التهاب الصفاق، التهاب المرارة: يكافح الالتهابات المختلطة (الهوائية + اللاهوائية) بسلالات مقاومة -لاكتام- (على سبيل المثال،الإشريكية القولونية, العصوانيات الهشة). الجرعة الوريدية (بيبيراسيللين-سولباكتام): 3.375 جم كل 6 ساعات لمدة 10-14 يومًا.
مرض التهاب الحوض (PID): يعالج مرض التهاب الحوض الناتج عن مقاومة -اللاكتام-.النيسرية البنيةأوالكلاميديا الحثرية. الجرعة الوريدية (أمبيسيلين-سولباكتام): 3 جم كل 6 ساعات مع الدوكسيسيكلين.
1.4 التهابات المسالك البولية
عدوى المسالك البولية المعقدة: لمقاومة -لاكتام-.الإشريكية القولونيةأوالكلبسيلة الرئوية. الجرعة الوريدية/الفموية (أمبيسلين-سولباكتام): 1.5-3 جم كل 6 ساعات لمدة 7-14 يومًا.
2. المجال البيطري (المواشي والحيوانات المرافقة)
يستخدم Sulbactam Sodium CAS # 69388-84-7 بالاشتراك مع الأمبيسلين أو أموكسيسيلين لعلاج الالتهابات البكتيرية فيالماشية والخنازير والكلاب(تجنب استخدامه في الدواجن بسبب مخاطر البقايا):
أمراض الجهاز التنفسي البقري (BRD): ناتج عن مقاومة -لاكتام-.مانهايميا الحالة للدمأوالباستوريلا مالتوسيدا. الجرعة القابلة للحقن (أمبيسلين-سولباكتام): 15-20 مجم/كجم (على أساس الوزن المشترك) مرة واحدة يوميًا لمدة 3-5 أيام.
مجمع أمراض الجهاز التنفسي الخنازير (PRDC): لمقاومة -لاكتام-.الأكتينوباسيللس الجنبية. الجرعة القابلة للحقن/الفم (أموكسيسيلين-سولباكتام): 10-15 ملجم/كجم مرة واحدة يوميًا لمدة 5-7 أيام.
التهابات جلد الكلاب (تقيح الجلد): ناتج عن مقاومة -لاكتام-.المكورات العنقودية الكاذبة. الجرعة الفموية (أموكسيسيلين-سولباكتام): 12.5-25 ملغم/كغم مرتين يومياً لمدة 7-14 يوماً.
ضمان الجودة والسلامة
باعتباره مساعدًا حاسمًا للمضادات الحيوية -lactam، يتطلب CAS#69388-84-7 رقابة صارمة على الجودة لضمان نشاط المثبط واستقراره وسلامته:
1. التحكم في التصنيع والنقاء
توليف: يتم إنتاجه عن طريق التعديل شبه الاصطناعي للبنسلين G (عن طريق الأكسدة، وتوسيع الحلقة، وتكوين الملح مع هيدروكسيد الصوديوم). تم تحسين العملية من أجل:
الحفاظ على -حلقة اللاكتام (المهمة لنشاط المثبط)؛
تقليل الشوائب (مثل مشتقات البنسلين ومنتجات الأكسدة الثانوية) إلى أقل من أو يساوي 0.5%.
الامتثال لممارسات التصنيع الجيدة: يتم تصنيعه في غرف نظيفة من الدرجة C/D (وفقًا لإرشادات ICH Q7) للصف الصيدلاني، مع رقابة صارمة على مستويات الرطوبة (لمنع - التحلل المائي لحلقة اللاكتام) أثناء الإنتاج والتعبئة.
2. بروتوكول الاختبار الشامل
| عنصر الاختبار | طريقة | معيار القبول |
|---|---|---|
| الطهارة والفحص | HPLC (عمود C18، كشف 220 نانومتر) | نقاء أكبر من أو يساوي 98.0%؛ مقايسة 97.0%-103.0% (كما سولباكتام) |
| -نشاط مثبط اللاكتاماز | المقايسة الميكروبيولوجية (باستخدام مقاومة -لاكتام-.المكورات العنقودية الذهبية) | يعيد نشاط الأمبيسلين إلى السلالات المقاومة (منطقة التثبيط أكبر من أو تساوي 15 ملم) |
| المواد ذات الصلة | HPLC (شطف التدرج) | شوائب واحدة أقل من أو تساوي 0.2%؛ إجمالي الشوائب أقل من أو يساوي 0.5% |
| المعادن الثقيلة | ICP-MS (البلازما المقترنة حثيًا-قياس الطيف الكتلي) | الرصاص أقل من أو يساوي 10 جزء في المليون، الزئبق أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون، الكادميوم أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون |
| المذيبات المتبقية | GC (أخذ عينات مساحة الرأس، كاشف FID) | مذيبات الفئة 2 أقل من أو تساوي 500 جزء في المليون؛ لم يتم الكشف عن مذيبات الفئة 1 |
| العقم (درجة الحقن) | طريقة الترشيح الغشائي | لا يوجد نمو بكتيري / فطري |
3. تذكيرات السلامة
الاستخدام البشري:
موانع: فرط الحساسية للسولباكتام، البنسلين، أو السيفالوسبورينات (مخاطر الحساسية المتبادلة-)؛ القصور الكلوي الحاد (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
الآثار الضارة: شائعة: غثيان، إسهال، طفح جلدي. نادرة ولكنها خطيرة: تفاعلات تأقية (مراقبة الصفير، انخفاض ضغط الدم)، ارتفاع إنزيمات الكبد، واضطرابات دموية (مثل نقص الكريات البيض).
الاستخدام البيطري:
فترات الانسحاب: الماشية: 14 يومًا (اللحوم)، 48 ساعة (الحليب)؛ الخنازير: 7 أيام (لحم)؛ الكلاب: لا توجد فترة انسحاب (غير -حيوانات غذائية).
تحذير من بقايا: تجنب استخدامه في الدجاج البياض أو الأبقار الحلوب بعد فترة الانسحاب لمنع بقايا المضادات الحيوية في البيض / الحليب.
التعاون والاتصال
نقوم بتوريد Sulbactam Sodium في تركيبات مصممة خصيصًا لتصنيع الأدوية المركبة:
الصف الصيدلاني: مسحوق ناعم لتركيبات الجرعات الثابتة-عن طريق الحقن/عن طريق الفم (من 1 كجم إلى 100 كجم لكل طلب، وأكياس رقائق الألومنيوم محكمة الغلق مع مواد مجففة).
الصف البيطري: مسحوق للحقن الحيواني / الخلطات المسبقة عن طريق الفم (10 كجم - 500 كجم لكل طلب؛ قدرة إنتاجية شهرية تبلغ 2000 كجم).
تتضمن خدمات القيمة-المضافة ما يلي:
توفير DMF (الملف الرئيسي للأدوية) وCEP (شهادة الملاءمة) للمنتجات الصيدلانية- لدعم التسجيل في الاتحاد الأوروبي/الولايات المتحدة/آسيا.
الدعم الفني لتطوير مجموعة الجرعات الثابتة- (على سبيل المثال، تحسين نسبة الأمبيسيلين-السولباكتام، وضمان استقرار التركيبة).
اختبار نشاط المثبط (فحوصات ميكروبيولوجية) للتحقق من الفعالية ضد السلالات المقاومة لل-لاكتام-.
إذا كنت شركة تصنيع أدوية، أو شركة أدوية عامة، أو مؤسسة أدوية بيطرية، فيرجى الاتصال بنا للحصول على تعاون تفصيلي:
معلومات الاتصال:
بريد إلكتروني: sales@huarongpharma.com
هاتف/واتساب: +86 13751168070
نحن نلتزم بمبادئ "الامتثال للجودة وإدارة المقاومة والتميز المساعد" ونتطلع إلى الشراكة مع صناعات الرعاية الصحية والصحة الحيوانية العالمية!
الوسم : سولباكتام الصوديوم كاس #69388-84-7، الصين سولباكتام الصوديوم كاس #69388-84-7 المصنعين والموردين, وثائق API, واجهة برمجة التطبيقات لوحدات المعلومات التحليلية, API للواقع المعزز, API للمطورين, API للبرامج كخدمة, API من أجل الاستدامة
