ليفوفلوكساسين لاكتات (رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 294662-18-3) - مضاد للجراثيم فلوروكينولون قابل للذوبان للعلاج بالحقن والفم
باعتبارنا موردًا محترفًا للمكونات النشطة المضادة للبكتيريا-من الدرجة الصيدلانية، فإننا نقدم-ليفوفلوكساسين لاكتات عالي النقاء والذي يتوافق تمامًا مع معايير دستور الأدوية العالمية (USP، EP، BP، CP). شكل ملح اللاكتات من ليفوفلوكساسين (المضاد الحيوي S-) للأوفلوكساسين)، وهو يقدمتعزيز قابلية الذوبان في الماءمقارنةً بالليفوفلوكساسين هيدروكلوريد-مما يجعله مثاليًا للتركيبات الوريدية (الحقن الوريدي) والمستحضرات السائلة عن طريق الفم. ويستخدم على نطاق واسع فيالطب البشريلعلاج الالتهابات البكتيرية الشديدة وفي اختيارالممارسة البيطريةللحيوانات الأليفة، حيث تعمل كعامل حاسم ضد مسببات الأمراض-المقاومة للأدوية.
معلومات المنتج الأساسية
| غرض | تفاصيل |
|---|---|
| اسم المنتج | ليفوفلوكساسين لاكتات |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 294662-18-3 |
| المرادفات | (S)-(-)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acidlactate؛ ليفوفلوكساسين (ملح حمض اللاكتيك) |
| الصيغة الجزيئية | C₁₈H₂₀FN₃O₄·C₃H₆O₃ |
| الوزن الجزيئي | 475.49 |
| مظهر | أبيض إلى أصفر فاتح-مسحوق بلوري أبيض؛ عديم الرائحة أو يحتوي على حمض اللاكتيك بدرجة طفيفة-مثل الرائحة |
| مواصفة | - الصف الصيدلاني: نقاء أكبر من أو يساوي 99.0% (HPLC)؛ مقايسة (كما الليفوفلوكساسين) 97.0% – 103.0%؛ الدوران البصري المحدد [ ]²⁰D -98 درجة إلى -106 درجة (في الماء، c=1)؛ الخسارة عند التجفيف أقل من أو تساوي 1.0%؛ بقايا على الاشتعال أقل من أو يساوي 0.1%؛ المعادن الثقيلة (الرصاص أقل من أو يساوي 10 جزء في المليون، زئبق أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون، قرص مضغوط أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون)؛ المذيبات المتبقية (ميثانول أقل من أو يساوي 300 جزء في المليون، الأسيتون أقل من أو يساوي 500 جزء في المليون) |
| نقطة الانصهار | 185-190 درجة (مع التحلل) |
| الذوبان | شديد الذوبان في الماء (أكبر من أو يساوي 200 جم/لتر عند 25 درجة)؛ قابل للذوبان في الميثانول والإيثانول. قابل للذوبان قليلا في الأسيتون. غير قابل للذوبان في الكلوروفورم والأثير |
| شروط التخزين | يُخزن في حاوية باردة (15-25 درجة)، جافة وخفيفة ومحمية؛ مختومة لمنع امتصاص الرطوبة والتحلل الضوئي (بنية الفلوروكينولون حساسة للضوء -)؛ تجنب ملامسة العوامل المؤكسدة القوية؛ مدة الصلاحية: 36 شهرًا للصف الصيدلاني، 24 شهرًا للصف البيطري |
الوظائف الأساسية وآلية العمل
ليفوفلوكساسين لاكتات cas294662-18-3 يمارس أتأثير مبيد للجراثيممطابق للمركب الأصلي (الليفوفلوكساسين)-فإن شكل ملح اللاكتات يعزز فقط قابلية الذوبان دون تغيير النشاط الدوائي. إنه يثبط بشكل انتقائي اثنين من الإنزيمات البكتيرية الرئيسية:
جيراز الحمض النووي (توبويزوميراز II): أمر بالغ الأهمية لsupercoiling الحمض النووي البكتيري والتكرار.
توبويسوميراز الرابع: ضروري لفصل الكروموسومات أثناء انقسام الخلايا البكتيرية.
عن طريق منع هذه الإنزيمات، يعطل ليفوفلوكساسين لاكتات تخليق الحمض النووي البكتيري، مما يؤدي إلى موت الخلايا. وتشمل مزاياها الرئيسية ما يلي:
تعزيز الفعالية: 2-8 مرات أكثر نشاطا من أوفلوكساسين راسيمي ضد سالبة الجرام- (على سبيل المثال،الإشريكية القولونية, الزائفة الزنجارية) وجرام-إيجابي (على سبيل المثال،المكورات العنقودية الذهبية, العقدية الرئوية) البكتيريا.
طيف واسع: فعال ضد مسببات الأمراض الهوائية، والميكروبات غير النمطية (على سبيل المثال،الميكوبلازما الرئوية, الكلاميديوفيلا الرئوية) ، والبكتيريا (على سبيل المثال،المتفطرة السلية).
ما بعد-تأثير المضاد الحيوي (PAE): يمنع إعادة نمو البكتيريا لمدة 2-6 ساعات بعد-الجرعة، مما يتيح تناوله مرة واحدة- يوميًا.
التطبيقات الأساسية
1. مجال الأدوية البشرية
يستخدم ليفوفلوكساسين لاكتات 294662-18-3 في المقام الأول لحالات عدوى بكتيرية متوسطة-إلى-شديدةحيث يلزم توصيل الدواء بسرعة (عن طريق الوريد) أو جرعات سائلة عن طريق الفم (للأطفال / كبار السن). لا يشار إليه للالتهابات الفيروسية (مثل البرد / الانفلونزا).
1.1 العلاج بالحقن (الحقن الوريدي)
مستشفى-الالتهاب الرئوي المكتسب (HAP): يعالج HAP الناجم عنالزائفة الزنجاريةأو حساسية للميثيسيلين-.المكورات العنقودية الذهبية(MSSA). الجرعة الوريدية: 500-750 مجم (على شكل ليفوفلوكساسين) مرة واحدة يومياً لمدة 7-14 يوماً، مع تعديلها حسب وظيفة الكلى.
تسمم الدم وبكتيريا الدم: يستخدم لعلاج التهابات مجرى الدم التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام-المقاومة للجرام-(على سبيل المثال،الكلبسيلة الرئوية). الجرعة الوريدية: 750 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 10-14 يوماً، مع الانتقال إلى العلاج عن طريق الفم بمجرد استقراره.
التهابات المسالك البولية المعقدة (cUTIs): للمرضى غير القادرين على تناول الأدوية عن طريق الفم (على سبيل المثال، بعد-الجراحة). الجرعة الوريدية: 750 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 5 أيام، أو 500 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 10-14 يوماً.
1.2 تركيبات السوائل عن طريق الفم
التهابات الأطفال: يُعطى كمعلق عن طريق الفم للأطفال أكبر من أو يساوي 6 أشهر المصابين بالتهابات حادة (على سبيل المثال، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع). الجرعة: 8-10 مجم/كجم (مثل ليفوفلوكساسين) مرة واحدة يومياً لمدة 7-10 أيام، بحد أقصى 750 مجم/يوم.
كبار السن أو المرضى الذين يعانون من عسر البلع: شراب أو قطرات عن طريق الفم للمرضى الذين يعانون من صعوبات في البلع (مثل الناجين من السكتات الدماغية) والذين يحتاجون إلى علاج لالتهابات الجلد / الأنسجة الرخوة. الجرعة: 500-750 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 7-10 أيام.
2. المجال البيطري (الحيوانات المرافقة)
تمت الموافقة علىكلاب(وليس القطط-خطر تسمم الشبكية) لعلاج الالتهابات البكتيرية، مع التركيز على التركيبات القابلة للحقن للحالات الشديدة:
تقيح الجلد في الكلاب (الالتهابات الجلدية): سببهالمكورات العنقودية الكاذبة. الجرعة الوريدية/الفموية: 5-10 ملغم/كغم (مثل ليفوفلوكساسين) مرة واحدة يومياً لمدة 7-14 يوماً.
التهابات الجهاز التنفسي الكلاب: لسعال الكلاب (الناجم عنبورديتيلا القصبات الهوائية+ العدوى البكتيرية المشتركة-). الجرعة الوريدية: 7.5 ملغم/كغم مرة واحدة يومياً لمدة 5-7 أيام، تليها المداومة عن طريق الفم.
موانع: لا يستخدم أبدًا في القطط أو الكلاب الحامل أو المرضعة أو الكلاب التي تعاني من قصور كلوي أو نوبات مرضية أو أمراض شبكية.
ضمان الجودة والسلامة
باعتباره الفلوروكينولون القابل للذوبان في الرعاية الحرجة، يخضع cas294662-18-3 لرقابة صارمة على الجودة لضمان الفعالية والذوبان والسلامة:
1. التحكم في التصنيع والنقاء
توليف: يتم إنتاجه عن طريق تفاعل القاعدة الحرة لليفوفلوكساسين مع حمض اللاكتيك في محلول مائي ثم التبلور. تم تحسين العملية لضمان:
قابلية ذوبان عالية: يحقق شكل ملح اللاكتات قابلية ذوبان أكبر من أو تساوي 200 جم / لتر في الماء (مقابل ~ 100 جم / لتر للهيدروكلوريد)، وهو أمر بالغ الأهمية للتركيبات الوريدية.
نقاء المصاوغات الضوئية: (S)-المصاوغات الضوئية أكبر من أو تساوي 99.5% (غير نشط (R)-المصاوغات الضوئية أقل من أو تساوي 0.5%)، مما يضمن الفاعلية.
الامتثال لممارسات التصنيع الجيدة: تم تصنيعه في غرف الأبحاث من الدرجة C (وفقًا لإرشادات ICH Q7) للمواد الخام القابلة للحقن من الدرجة -، مع رقابة صارمة على مستويات السموم الداخلية (أقل من أو تساوي 0.25 EU/mL للاستخدام الوريدي).
2. بروتوكول الاختبار الشامل
| عنصر الاختبار | طريقة | معيار القبول |
|---|---|---|
| الطهارة والفحص | HPLC (عمود C18، كشف 293 نانومتر) | نقاء أكبر من أو يساوي 99.0%؛ مقايسة 97.0% – 103.0% (كما ليفوفلوكساسين) |
| الطهارة الأنانتيومرية | Chiral HPLC (عمود متعدد السكاريد) | (S)-مصاوغ بصري أكبر من أو يساوي 99.5%؛ (R)-متصاوغ أقل من أو يساوي 0.5% |
| المواد ذات الصلة | HPLC (شطف التدرج) | شوائب واحدة أقل من أو تساوي 0.2%؛ إجمالي الشوائب أقل من أو يساوي 0.5% |
| المعادن الثقيلة | ICP-MS (البلازما المقترنة حثيًا-قياس الطيف الكتلي) | الرصاص أقل من أو يساوي 10 جزء في المليون، الزئبق أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون، الكادميوم أقل من أو يساوي 1 جزء في المليون |
| السموم الداخلية (الصف القابل للحقن) | اختبار LAL (ليمولوس أميبوسيت ليسات). | أقل من أو يساوي 0.25 EU/mL |
| اختبار الذوبان | الطريقة الوزنية (25 درجة، ماء) | أكبر من أو يساوي 200 جم/لتر، محلول رائق (بدون تعكر) |
3. تذكيرات السلامة
الاستخدام البشري:
موانع: فرط الحساسية للفلوروكينولونات. تاريخ تمزق الأوتار. أطفال<6 months; pregnancy/lactation (Category C).
الآثار الضارة: شائعة: غثيان، إسهال، صداع. نادرة ولكنها خطيرة: تمزق الأوتار (كبار السن/ مستخدمي الكورتيكوستيرويد)، إطالة فترة QT (مرضى القلب)، الاعتلال العصبي المحيطي.
تحذير المقاومة: تجنب الإفراط في الاستخدام (على سبيل المثال، للعدوى الخفيفة) لمنع السلالات المقاومة (على سبيل المثال،الإشريكية القولونية, راكدة بوماني).
الاستخدام البيطري:
فترة الانسحاب: الكلاب (-حيوانات غير غذائية): لا توجد فترة انسحاب؛ محظور في الحيوانات المنتجة للغذاء-(مثل الماشية والخنازير) لتجنب مخاطر البقايا.
التعاون والاتصال
نقوم بتوريد ليفوفلوكساسين لاكتات في درجات مصممة خصيصًا للتطبيقات الوريدية والفموية:
الصف الصيدلاني (الحقن): مسحوق ناعم للتركيبات الوريدية (1 كجم - 100 كجم لكل طلب، قوارير زجاجية كهرمانية مع حماية من النيتروجين).
الصف الصيدلاني (عن طريق الفم): حبيبات للمعلقات الفموية (10 كجم - 500 كجم لكل طلب، بطاقة إنتاجية شهرية 1500 كجم).
الصف البيطري: مسحوق لحقن الكلاب/السوائل عن طريق الفم (5 كجم - 200 كجم لكل طلب).
تتضمن خدمات القيمة-المضافة ما يلي:
توفير DMF (الملف الرئيسي للأدوية) وCEP (شهادة الملاءمة) للمنتجات الصيدلانية- لدعم التسجيل في الاتحاد الأوروبي/الولايات المتحدة/آسيا.
تحسين قابلية الذوبان حسب الطلب (على سبيل المثال، للمحاليل الوريدية ذات التركيز العالي-) وتصنيف الشوائب.
التوجيه الفني: تعديل الجرعة الكلوية (الاستخدام البشري) واختبار ثبات التركيبة البيطرية.
إذا كنت شركة تصنيع أدوية، أو شركة أدوية عامة، أو مؤسسة أدوية بيطرية، فيرجى الاتصال بنا للحصول على تعاون تفصيلي:
معلومات الاتصال:
بريد إلكتروني: sales@huarongpharma.com
هاتف/واتساب: +86 13751168070
نحن نلتزم بمبادئ "الامتثال للجودة، والتميز في الذوبان، والعلاج المسؤول" ونتطلع إلى الشراكة مع صناعات الرعاية الصحية والصحة الحيوانية العالمية!
الوسم : ليفوفلوكساسين لاكتات 294662-18-3، الصين ليفوفلوكساسين لاكتات 294662-18-3 المصنعين والموردين, توافق API, API لقاعدة المعرفة, API لوسائل الإعلام, API للإبلاغ, API لإدارة الموارد, API لأتمتة قوة المبيعات
